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关键技术

不对称合成技术

药石科技利用手性催化剂、手性配体或手性助剂诱导等不对称合成技术广泛进行药物分子砌块的合成,有效降低手性产品的生产成本,提高反应效率,并减少了单位产品的三废和能耗,达到绿色环保的目的。


药石案例:在一个手性氟代六元环分子砌块的合成中,公司利用手性助剂的催化作用,高立体选择性地得到氟代饱和六元环;再通过立体选择性还原反应,成功构建了具有两个手性中心的氟代六元环分子砌块系列产品,ee值大于98%。

酶催化反应技术

药石科技通过使用高效生物酶催化剂制备高附加值的药物关键中间体,显著提升品质,减少反应步骤,并降低设备成本及能耗。

该技术的产业化运用前景非常广阔,尤其是利用酶催化工艺进行手性醇、手性胺等关键医药中间体的合成。

•      酶催化酰基化

•      酶催化酯水解

•      酶催化动态动力学拆分


药石案例:动态动力学拆分突破了普通动力学拆分率上线,显著提高产率的同时,降低了成本和排放。在一个分子砌块的合成工艺开发中,利用酶催化动力学拆分酮酯,从外消旋原料高产率地得到了含有两个手性中心的羟基酯。



光化学反应技术

药石科技将光化合物反应技术应用于合成具有较大张力、常规手段难以合成或者需要多步反应才能合成的结构新颖的药物分子砌块,例如:

  • 桥环中间体
  • 立方烷
  • 光化学氧化

超低温反应

超低温反应通常选择性高,能有效提高工艺收率和产品纯度。最常见的反应为金属化反应,生成的活性锂/镁试剂和各种亲电试剂反应。该技术的产业化运用前景非常广阔,常用于制备各种高价值芳香族硼酸、醛、酸、酯系列产物。

 

药石科技利用超低温反应技术,已经合成了众多结构新颖的四、五、六元环分子砌块,丰富了合作制药企业对于分子砌块的选择。

氟化技术

有机含氟化合物在医药工业中非常重要。每年上市的新药中,大约有五分之一都含有少量氟原子。从生理学角度来看,含氟药物和一般药物相比,具有更好的生物穿透性,可以更好地作用于目标器官,通常使药物使用的剂量大大降低。 药石科技已经将氟化技术应用于索菲布韦、利奥西呱等药物的关键中间体以及小分子螺环、饱和四、五、六元环分子砌块的合成。

连续流动技术

连续流动技术是未来最有前途的工艺技术之一,有利于改善纯度、避免超低温工艺步骤、提高收率、简化工艺放大过程、确保工艺稳定性及操作安全。
药石科技已经成功将此技术应用于实验室及放大合成,为客户提供更多产品和高效服务。

绿色化学

传统化学在为人类创造财富, 为生活提供便利的同时,也给大气,水和土壤带来了严重的污染。 公司一直致力于在产品的设计、开发和加工生产过程中减少或消除使用对人类健康和环境有危害的试剂和溶剂,从源头减少污染,建立可持续发展的模式。